1) PARTE GENERALE
Approcci alla scoperta, alla progettazione ed allo sviluppo di farmaci. Pro-farmaci e bio-precursori: obiettivi e tipologie. Esempi significativi di pro-farmaci ottenuti con l'approccio Pro-Tide. Bersagli terapeutici: enzimi, recettori, strutture cellulari.
2) AGENTI DISINFETTANTI ED ANTISETTICI
Agenti disinfettanti: alcooli; ossido di etilene; aldeidi; derivati del fenolo; agenti clorurati. Antisettici: alcooli; derivati del fenolo; agenti ossidanti; composti clorurati; sali di ammonio quaternario; biguanidi; coloranti; mercuriali.
3) ANTIMICROBICI
Antibatterici: sulfamidici ed inibitori della diidrofolatoreduttasi; antibiotici beta-lattamici; antibiotici macrolidici; lincosammidi; tetracicline; cloramfenicolo ed analoghi; antibiotici amminoglicosidici, glicopeptidici, polipeptidici, antimicrobici peptidici cationici ed analoghi, fosfomicina; chemioterapici chinolonici; linezolid. Farmaci antimicobatterici: antitubercolari; antileprotici.
4) ANTIPARASSITARI
Antiprotozoari: farmaci antimalarici; agenti terapeutici per toxoplasmosi, amebiasi, giardiasi, tricomoniasi, tripanosomiasi, leishmaniosi, pneumocisti. Antielmintici: alcaloidi ossindolici, lattoni macrociclici, ciclodepsipeptidi ed altri prodotti naturali; ossamnichina; antielmintici benzimidazolici; ammidine; composti piperazinici; derivati ammino-acetonitrilici; antielmintici a struttura varia. Farmaci antivirali: agenti anti-HIV, anti-HCV ed anti-HSV; antinfluenzali; agenti anti-coronavirus. Antimicotici: ammine alliliche; griseofulvina; antimicotici azolici; composti a struttura varia; macrolidi polienici; echinocandine.
5) ANTITUMORALI
Composti alchilanti; agenti metallanti; antimetaboliti; alcaloidi della Vinca, emiasterline ed analoghi di sintesi (cenni), tassoidi ed altri prodotti naturali; actinomicine; antracicline; bleomicine; mitomicine; asparaginasi. Inibitori enzimatici di tirosin-chinasi e (cenni) istone-deacetilasi, metalloproteinasi di matrice, anidrasi carbonica.
6) ORMONI STEROIDEI
Struttura, nomenclatura e biosintesi degli ormoni steroidei; ormoni della corteccia surrenale: glucocorticoidi e mineralcorticoidi. Antimineralcorticoidi. Ormoni sessuali: estrogeni; antiestrogeni; progestinici; contraccettivi orali; antiprogestinici; androgeni; antiandrogeni; anabolizzanti.
7) AUTACOIDI E FARMACI ANTINFIAMMATORI NON STEROIDEI
Eicosanoidi: biosintesi, struttura e proprietà biologiche di prostaglandine, prostaciclina, trombossani e leucotrieni. Farmaci antinfiammatori di natura non steroidea: derivati dell’acido salicilico e fenammati; derivati aril- ed eteroarilacetici, derivati arilpropionici; oxicam; pirazolidindioni; acetanilidi; inibitori selettivi della ciclossigenasi-2. Farmaci antiasma.
8) ORMONI PEPTIDICI
Ormoni dell’asse ipotalamo-ipofisi e loro analoghi di sintesi; ormoni del pancreas e farmaci attivi sul metabolismo glucidico. Ormoni tiroidei.
9) FARMACI CARDIOVASCOLARI
Agenti antitrombotici: anticoagulanti; antiaggreganti piastrinici; fibrinolitici.
Farmaci attivi sul sistema renina-angiotensina.
10) SINTESI DI FARMACI RAPPRESENTATIVI DELLE VARIE CLASSI
Sulfametossazolo; sulfafurazolo; sulfametizolo; trimetoprim; meticillina; azidocillina; bacampicillina; flucloxacillina; ticarcillina; cefaclor; cefoperazone; ceftriazone; cefpodossima proxetil; clindamicina; dossiciclina; limeciclina; cloramfenicolo; amicacina; netilmicina; linezolid; acido nalidissico; norfloxacina; acido oxolinico; rifampina; dapsone; metronidazolo; nitrofurantoina; clorochina; primachina; ossamnichina; azidotimidina; nevirapina; ribavirina; butenafina; butoconazolo; chetoconazolo; clorambucile; ciclofosfamide; busulfan; carmustina; lomustina; estramustina; metotressato; citarabina; fluorouracile; pregnenolone; metilprednisolone; trilostano; spironolattone; etinodiolo diacetato; levonorgestrel; tolmetin; indometacina; ibuprofene; diclofenac; celecoxib; captopril; enalapril; quinapril; warfarin; melagatran.
11) ESEMPI SIGNIFICATIVI DI PROGETTAZIONE DI FARMACI
Pro-farmaci Pro-Tide; bio-precursori attivati per via ossidativa e riduttiva; omapatrilato; pro-farmaci di penicilline e cefalosporine; inibitori delle beta-lattamasi fenilglicil-boronici; coniugati cefalosporine-chinoloni; coniugati siderofori-cefalosporine; ossamnichina; ritonavir; ciclofosfammide; coniugati del glutatione con mostarde azotate; estramustina fosfato; sulindac.