PARTE GENERALE
Introduzione
Principi fondamentali della ricerca farmaceutica. Strategie per l’ottenimento di nuovi farmaci. La chimica combinatoriale: obbiettivi, analisi delle miscele in soluzione. Sintesi combinatoriale in fase solida: strategie di ottenimento di librerie combinatoriali, metodi di identificazione del composto più attivo. Sviluppo di un farmaco a medicamento. Il brevetto. Nomenclatura dei farmaci.

Principi di azione dei farmaci
Momenti di azione di un farmaco. Metabolismo dei farmaci: reazioni della fase I e della fase II.
Effetti tossici dovuti a bioattivazione.

Teoria recettoriale
Definizione di recettore, natura del recettore, farmaci strutturalmente specifici e non specifici. Interazione farmaco-recettore. Agonismo ed antagonismo. Curve dose-risposta. Interazione farmaco-enzima. . Inibizione enzimatica: inibitori reversibili ed irreversibili. Analoghi dello stato di transizione, inibitori ‘affinity labels’ ed inibitori diretti al sito attivo, inibitori basati sul meccanismo.

Stereochimica ed attività farmacologica
Isomeria configurazionale ed attività biologica: enantioselettività, analisi eudismica. Isomeria conformazionale ed attività biologica.

Modificazioni molecolari di un ‘lead’
Processi generali di modificazione molecolare. Trasformazioni cicliche, raddoppiamento ed ibridizzazione molecolare, esplorazione delle serie omologhe, introduzione di gruppi funzionali specifici. Sostituzioni isosteriche: bioisosteria classica e non classica. Modulazione chimica e chimico-fisica.

PARTE SISTEMATICA

FARMACI DEL SISTEMA NERVOSO CENTRALE

Anestetici generali
Segni e stadi dell'anestesia. Teorie dell'anestesia. Anestetici per inalazione (gassosi e liquidi volatili) e per via endovenosa.

Sedativi e Ipnotici
Generalità. Classificazione chimica. Fasi del sonno fisiologico. Influenza degli ipnotici sul sonno. Barbiturici. Benzodiazepine. Altri.

Anticonvulsivanti
Principali forme di epilessia. Anticonvulsivanti aventi elementi strutturali comuni. Anticonvulsivanti a strutturia varia.

Analgesici-Narcotici
Recettori per gli oppioidi; peptidi oppioidi endogeni. Alcaloidi dell'oppio. Morfina: proprietà chimiche e strutturali, agonisti, antagonisti, agonisti-antagonisti. Morfinani, benzomorfani, derivati piperidinici, derivati fenilpropilamminici. Antitussivi. Analoghi strutturali dei peptidi endogeni.
Neurolettici
Classificazione dei farmaci antipsicotici. Antipsicotici classici ("tipici"): classificazione chimica, relazioni struttura-attività, meccanismo d'azione. Sistemi neuronali dopaminergici. Fenotiazine, tioxanteni, butirrofenoni,. Antipsicotici non classici ("atipici").

Ansiolitici
Benzodiazepine: scoperta, relazioni struttura-attività. Meccanismo d'azione: modello del complesso recettoriale GABA-benzodiazepine. Agonisti inversi ed antagonisti delle benzodiazepine. Altri ansiolitici miorilassanti e non.

Stimolanti del sistema nervoso centrale
Classificazione. Analettici centrali: stricnina, picrotossina, ammidi analettiche, pentilentetrazolo. Xantine, meccanismo d'azione. Psicostimolanti: analettici feniletilamminici e composti correlati. Anoressigeni.

Antidepressivi
Ipotesi biochimiche della depressione. Timeretici. Ruolo delle monoamminoossidasi (MAO) nella depressione. Inibitori delle MAO (MAOA e MAOB): inibitori non selettivi, inibitori reversibili delle MAOA. Timolettici. Antidepressivi triciclici: relazioni struttura-attività, meccanismo d'azione. Antidepressivi della IIa generazione: ruolo della serotonina (5HT) nella depressione, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e nor-adrenalina. Antidepressivi ‘atipici’.

Psicodislettici
Derivati feniletilamminici, derivati indolici, cannabinoidi, composti vari.

Anestetici locali
Neurochimica degli anestetici locali. Classificazione. Relazioni struttura-attività, meccanismo d'azione.

FARMACI DEL SISTEMA NERVOSO AUTONOMO

Farmaci del SNA colinergico
Acetilcolina e relativi recettori. Parasimpaticomimetici diretti ed indiretti. Inibitori irreversibili dell' acetilcolinaesterasi. Farmaci anticolinergici: antimuscarinici, spasmolitici papaverinici, ganglioplegici, agenti di blocco neuronale.

Farmaci del SNA adrenergico
Adrenalina e relativi recettori. Simpaticomimetici - e -adrenergici selettivi e non selettivi. Simpaticolitici - e -bloccanti selettivi e non selettivi.

FARMACI CARDIOVASCOLARI
2-agonisti, 1-bloccanti e -bloccanti già discussi fra i farmaci del sistema adrenergico
Calcio-antagonisti
Ruolo dei canali per il calcio regolati dal voltaggio, diidropiridine, fenilalchilamine, benzotiazepine. Meccanismo d’azione dei calcio-antagonisti, relazioni struttura-attività.
Vasodilatatori diretti
‘NO-donors’ ed attivatori dei canali per il potassio.
FARMACI ANTIPARKINSON
L-Dopa, inibitori della dopa-decarbossilasi, COMT e MAO-inibitori. Agonisti dopaminergici a struttura ergolinica e non. Anticolinergici. Glutammato-antagonisti.

FARMACI ANTIALLERGICI
Cause biochimiche dell'anafilassi e mediatori chimici coinvolti, ruolo dell'istamina.
Antistaminici.
Anti-H1 della Ia generazione: etilendiamine, etanolamine, propilamine, fenotiazine. Anti-H1 della IIa generazione.

FARMACI ANTIULCERA
Antistaminici anti-H2, agenti anticolinergici, analoghi delle prostaglandine, agenti inibitori della pompa protonica.